瑞香科植物土沉香Aquilaria sinensis(Lour.)Spreng.,又名白木香,是中藥沉香的基原植物,廣泛分布在中國的南方地區(qū),包括云南、廣東、廣西、海南、福建、臺灣和香港等地。土沉香樹在受到傷害(微生物入侵、火燒、雷劈、打孔等)后,會在心材部位緩慢形成樹脂,即沉香??蒲腥藛T對中藥沉香的研究已比較深入,但對土沉香花的研究,則比較少見。中國科學(xué)院昆明植物研究所王躍虎團(tuán)隊在進(jìn)行抗癌藥物篩選時發(fā)現(xiàn),土沉香花的乙醇提取物,對人肺癌、宮頸癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、卵巢癌、白血病、前列腺癌、肝癌、乳腺癌等癌癥細(xì)胞有顯著的抑制作用,特別是對人肺腺癌SPC-A-1細(xì)胞、人肺鱗狀細(xì)胞癌NCI-H520細(xì)胞和人肺腺癌A549細(xì)胞,作用較強,半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為0.11、0.25和0.44 μg/mL。研究人員以抗癌活性為導(dǎo)向,進(jìn)一步追蹤土沉香花中的抗癌活性成分。
土沉香花中抗癌活性化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式?
通過抗癌活性追蹤分離,最終發(fā)現(xiàn)三個葫蘆烷三萜和一個2-(2-苯乙基)色酮類化合物,對人肺腺癌SPC-A-1、人肺鱗狀細(xì)胞癌NCI-H520和人肺腺癌A549細(xì)胞均有顯著的抑制活性。非常有意義的是,葫蘆素E(IC50 = 0.002 μM)、葫蘆素B(IC50 = 0.007 μM)、沉香內(nèi)酯A(IC50 = 0.20 μM)和7-羥基-6-甲氧基[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮(IC50 = 0.91 μM)對紫杉醇耐藥的人肺腺癌A549細(xì)胞株(A549/Taxol)的抑制活性,明顯高于紫杉醇(IC50 = 1.80 μM)。該研究為土沉香花的開發(fā)和利用提供了新的思路。研究結(jié)果發(fā)表在天然產(chǎn)物研究國際期刊Natural Products and Bioprospecting(2022, 12: 11)上。活性追蹤分離土沉香花中單體化合物的流程圖?